举例说明如何对青素的结构进行改造以得到耐酸耐酶的青霉素?

中国医科大学《药物化学》在线作业[答案]满分答案

中国医科大学《药物化学》在线作业

1.维生素B6不具有下列哪些性质

A.水溶液易被空气氧化变色

D.用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐

E.中性水溶液加热可发生聚合而失去活性

2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是

3.芳基烷酸类药物在临床的作用是

4.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类

5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A.雌甾烷具21甲基,雄甾烷不具

B.雄甾烷具21甲基,雌甾烷不具

C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具

D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具

E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具

6.以下哪种药物具有抗雄性激素作用

7.常用于抗心律失常的局部麻醉药是

8.阿司匹林是该药品的

9.“N-(4-羟基苯基)乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的

10.下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴?

C.阐明药物的化学性质

D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

E.剂型对生物利用度的影响

11.《药品生产质量管理规范》的缩写是

12.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素

A.药物和受体相互键合作用

B.药物结构中的官能团

C.药物分子的点和分布

13.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响

14.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢

E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯

15.以下哪项具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

16.氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为

A.发生β-内酰胺开环,生成青霉酸

B.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸

C.发生β-内酰胺开环,生成青霉醛

D.发生β-内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮

E.发生β-内酰胺开环,生成聚合产物

17.引起青霉素过敏的主要原因是

A.青霉素本身为过敏原

B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C.青霉素与蛋白质反应物

E.青霉素的侧链部分结构所致

A.红霉素C-9腙的衍生物

B.红霉素C-9肟的衍生物

C.红霉素C-9甲氧基的衍生物

D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.红霉素扩环重排的衍生物

19.青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是

20.磺胺甲噁唑的作用机制是

A.抑制二氢叶酸还原酶

B.抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制四氢叶酸还原酶

D.抑制四氢叶酸合成酶

E.干扰细菌对叶酸的摄取

21.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

22.异烟肼的水解产物中,能使毒性增加的是

23.抗生素类抗结核药

24.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是

26.对蒿甲醚描述错误的是

A.临床使用的是α构型和β构型的混合物

B.在水中的溶解性比较大

C.抗疟作用比青蒿素强

D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素

E.对耐抗氯喹的恶性疟疾有较强活性

27.下列具有广谱、低毒、疗效高、剂量小、代谢快等特点,同时为一新型结构的抗血吸虫病药是

28.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药

A.2,4-二氨基嘧啶

E.过氧缩酮半萜内酯类

29.下列药物具有手性碳原子,但左旋、右旋及消旋三者间活性无明显差异

30.下列作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是

31.氮甲属于哪一类抗肿瘤药物

32.生物烷化剂以()与DNA结合而使其失活或分子断裂

33.下列属于嘌呤拮抗剂的是

34.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

36.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是

37.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药

B.抗肿瘤植物药有效成分

38.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为

39.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是

40.盐酸氯丙嗪的化学名为

41.利用前药修饰原理,促使药物长效化

42.下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关

B.吩噻嗪母核是其基本结构

C.吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子

D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比

E.吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体

43.奋乃静的化学名为

44.氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神失常药物

45.近年来对老年痴呆进行了深入的病理研究,认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓度较低

46.作用机制为抑制磷酸二酯酶活性的药物是

47.吗啡盐类的水溶液在()条件下稳定,在()下易被氧化

48.吗啡和各类全合成镇痛药都有相似镇痛作用,这是因为它们

A.化学结构具有很大相似性

D.具有相同的基本结构

E.具有相同的药效构象

49.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂

B.碱性条件下易被水解

E.碱性较强,水溶液可使酚酞变红

中国医科大学《药物化学》在线作业[答案]历年参考题目如下:

吉大18春学期《天然药物化学》在线作业一-0004

1.单萜类是由( )个异戊二烯单位构成,含10个碳原子的化合物类群。

2.分离亲脂性单糖苷、次级苷和苷元,一般选用( )

3.下列关于溶剂极性的大小关系正确的是( )

4.带游离酚羟基的醌类化合物一般用( )法提取

5.五元氧环的糖称为( )糖。

6.下列关于生物碱的叙述错误的是( )

A.生物碱极少与萜类和挥发油共存于同一植物类群中

B.生物碱根据分子中氮原子所处的状态主要分为六类

C.极少数生物碱是以盐的形式存在的

D.来源于色氨酸的生物碱又称吲哚类生物碱,是最大最复杂的一类生物碱。

7.下列关于强心苷的说法错误的是( )

A.强心苷是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物

B.动物中至今未发现有强心苷类存在

C.在强心苷元分子的甾核上,C3-OH大多是α-构型

D.强心苷中糖均与苷元C3-OH结合形成苷,可多至5个单元

8.黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时,先后流出顺序一般是( )

A.异黄酮、二氢黄酮醇、黄酮、黄酮醇

B.黄酮、黄酮醇、异黄酮、二氢黄酮醇

C.二氢黄酮醇、异黄酮、黄酮、黄酮醇

D.黄酮醇、二氢黄酮醇、黄酮、异黄酮

9.下列哪个物质属于乌苏烷型五环三萜( )

10.下列水解易难程度排列正确的是( )

1.香豆素受酸的影响,可发生( )等反应

2.甾体成分的颜色反应有( )

D.三氯化锑或五氯化锑反应

3.关于三萜类化合物叙述正确的是( )

A.三萜皂苷在豆科、五加科、葫芦科、毛茛科、等植物分布较多

B.三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的,常见的苷元为四环三萜和五环三萜

C.在甾体和三萜的生物合成中,在酶的作用下鲨烯和环氧鲨烯的环合是最重要的途径

D.主要的五环三萜为齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型和木烷型

4.以下哪些属于黄酮类化合物的生物活性( )

A.对心血管系统的作用

5.常用来鉴别苯丙酸的试剂有( )

1.单萜的沸点比倍半萜高,并且随分子量的增加,化合物的挥发性降低。

2.在中性溶液中,苯丙酸类的UV与其酯或苷相似,但加入乙醇钠后,普带发生紫移,如加入醋酸钠,普带则向红移。

3.天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步。

4.环烯醚萜苷类易溶于氯仿、乙醚和苯等亲脂性有机溶剂,难溶于水和甲醇。

5.柠檬醛具有顺反异构体,反式为α-柠檬醛,又称橙花醛。

6.木脂素多数呈无色结晶,但新木脂素不易结晶。

7.从海洋生物中分离得到的前列腺素类化合物,除表现前列腺素样活性外,还表现出一定的抗肿瘤活性,特别是一些含有卤素取代的化合物。

8.龙脑俗称“冰片”,又称樟脑。

9.在环状结构中横键羟基较竖键羟基活泼。

10.强心苷多为无色结晶或无定形粉末,可溶于醚、苯、石油醚等非极性溶剂。

吉大18春学期《药物化学》在线作业一-0003

1.下列哪一项叙述与氯霉素不符

B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂

C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效

D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物

E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别

2.药物分子在体内的氧化还原水解反应被称为

3.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是

4.喹诺酮类药物的作用机理是抑制了敏感细菌的

B.心绞痛的缓解和预防

C.淋巴肉瘤,何杰金氏病

6.β内酰胺类抗生素的作用机理是

A.抑制细菌蛋白质的合成

B.干扰细菌细胞壁的合成

7.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈

8.苯巴比妥不具有下列哪种性质

E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

9.磺胺增效剂指的是下列哪个药物

10.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为

1.下列不属于单环β-内酰胺类抗生素的是

2.与吗啡性质相符的是

B.分子由四个环稠合而成

D.会产生成瘾性等严重副作用

3.属于H2受体拮抗剂类药物的有

4.生物体内属于I相反应类型的是

5.下列哪种抗生素不具有广谱的特性

1.能引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血的药物是氨苄西林

2.白消安属于烷化剂类抗癌药

3.阿糖胞苷不属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物。

4.药物的解离度与药物的本身的酸碱性有关,与药物周围的理化环境无关。

5.西咪替丁不属于经典的H1受体拮抗剂。

6.前药是指有活性的药物经过结构改造而转变得到的非活性化合物,在体内经酶的作用,可以转变成原药,发挥药效。

7.抑制细菌蛋白质的合成是β内酰胺类抗生素的作用机理。

8.某些类型的药物具有一定的生物活性会呈现一定的化学结构,称之为药效团。

9.非甾体抗炎药是指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎活性的药物,对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物,具有抗炎镇痛等作用。

10.阿霉素的化学结构特征为有机金属络合物

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第八章半合成青霉素和头孢菌素的制备
用化学或生物化学等方法改变已知抗生素的化学结构或引入特定的功能基团后,从而获得的具有某种优越性能的新抗生素品种或其衍生物。
对抗生素化学改造主要有:增强抗菌力,扩大抗菌谱,对耐药菌有效,便于吸收和口服,降低毒性和副作用,改善药理性质,提高生物利用度。其中前三点最重要,尤其第三点寻找对耐药菌有效的化合物是今后的主要改造方向。
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第二节半合成青霉素的制备
以青霉素发酵液中分离得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)为基础,用化学或生物化学等方法将各种类型的侧链与6-氨基青霉烷酸缩合,制成的具有耐酸、耐酶或广谱性质的一类抗生素。
一、6-氨基青霉烷酸的合成
无抑茵作用,与各种侧链缩合可得各种半合成抗生素,成为青霉素类抗生素的母核。
6-APA在水中加HCl调pH至转载请标明出处.

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