光动力新药四吡咯化合物的设计与合成研究
光动力学疗法是一种无创或微创性、非产热性的、利用光化学反应引起靶组织和靶细胞破坏的治疗方法。在光动力疗法中,氧气、光源和光敏药物被融合在一起,是一种主要影响靶组织的选择性治疗形式。与传统的医疗方法相比,它具有疗效快、副作用小、方法简便等优点。而光动力疗法中最关键的是光敏剂的选择,选择一种对病体组织适合的光敏剂将直接影响到光动力疗法的治疗效果。大多数光敏剂的研究都集中在四吡咯体系,在上市的五种光动力新药中有四种属于四吡咯化合物。目前研究的四吡咯化合物主要有4类,分别为四苯基卟啉及其衍生物、二氢卟吩类光敏剂、合成烷基卟啉衍生物及其它包括卟啉与一些小分子如类固醇、类脂、多肽、核苷,核苷酸、小分子糖等的缀合物。本论文主要研究了烷基卟啉衍生物的合成。此外,对四苯基卟啉及其衍生物和二氢卟吩类化合物的合成也进行了初步尝试。理想的光敏剂必须要具有适当长的吸收波长才能使光敏剂的实际应用成为可能,目前已经发现二氢卟吩类光敏剂在可见光区具有较强的长波&
(本文共86页)
权威出处：
光动力学疗法是一种无创或微创性、非产热性的、利用光化学反应引起靶组织和靶细胞破坏的治疗方法。在光动力疗法中,氧气、光源和光敏药物被融合在一起,是一种主要影响靶组织的选择性治疗形式。与传统的医疗方法相比,它具有疗效快、副作用小、方法简便等优点。而光动力疗法中最关键的是光敏剂的选择,选择一种对病体组织适合的光敏剂将直接影响到光动力疗法的治疗效果。不同种类的光敏剂在可见光区的吸收波长是不同的,在合成光敏剂的工作中获得长波长吸收的化合物是我们研究的主要内容。光敏剂要通过血液输送到病灶,因此光敏剂必须要有一定的水溶性,同时光敏剂又要能穿过细胞膜,使其在肿瘤细胞中有高度的选择性吸收,这就要求光敏剂又要有一定的脂溶性。本论文对中介(取代芳基)卟吩类衍生物的结构修饰主要在苯环侧链上开展,引入不同的含氮基团。和卟吩类光敏剂相比较,二氢卟吩类衍生物,作为新型光敏剂,具有成份单一,在光疗窗口(600-900m)有强吸收等突出优点,有望发展为新一代抗肿...&
(本文共102页)
权威出处：
视网膜母细胞瘤(Retinoblastoma,RB)是一种最常见的儿童眼癌,很可能由定位于13号染色体q1.4带上的Rb1的两个等位基因同时失活或突变引起[1]。RB在婴幼儿眼病中,是性质最严重、危害性最大的一种恶性肿瘤。发生于视网膜核层,具有家族遗传倾向,多发生于5岁以下,可单眼、双眼先后或同时罹患,易发生颅内及远处转移,常危及患儿生命[1]。目前RB治疗分为激进疗法和保守疗法。激进疗法就是手术疗法;保守疗法又分为局部温热疗法[2、3]、冷冻疗法[4]、短距离放射疗法[5]、光凝疗法、免疫疗法等。其中,激进疗法会导致视力完全丧失。因此,保留视力的保守疗法是目前的研究热点,这些疗法中化疗、放疗这些治疗手段存在晚期副作用,包括引发二次肿瘤,具有明显的局限性。此时,发展一种特异性靶向视网膜母细胞瘤细胞而又不损害正常视网膜组织的疗法就显得非常必要。光动力疗法作为一种非入侵并具有选择性的疗法展现了很好的前景[6-8]。它在治疗诸如玻璃体...&
(本文共5页)
权威出处：
尖锐湿疣(CA)是临床常见、复发率较高的性传播疾病。2010年1月以来,我们采用光动力激光治疗尖锐湿疣25例,取得满意的疗效。现将结果报道如下。1资料与方法1.1临床资料1.1.1病例选择诊断标准参照《临床皮肤病学》[1]中有关CA的临床表现制定诊断标准。纳入标准:1)符合CA的诊断标准[1]。2)无光敏剂过敏或光敏性皮肤疾患者。3)治疗前30天内未全身应用过抗病毒类药及其他外用药物。4)无其他脏器疾病,无明显继发感染。5)自愿接受该治疗者纳入本观察。剔除标准:1)光敏剂过敏或光敏性皮肤病患者。2)治疗前30天内接受过抗病毒类药及其他外用药物治疗者。3)肝肾功能不全或有其他脏器疾病以及合并继发感染者。4)自动放弃治疗者。1.1.2一般资料全部病例均为本院皮肤科门诊的患者,共50例,随机分为两组。治疗组25例,男14例,女11例;年龄18~57岁,平均28.5岁;病程1个月~2年,平均(3.3±0.9)月;发病部位:男性阴茎:根部...&
(本文共2页)
权威出处：
0引言胃癌是危害我国公共健康的主要因素之一,其发病率和死亡率居消化道恶性肿瘤首位,在所有癌症中位居第二[1]。胃癌早期诊断比较困难,大多数病例在确诊时已属中晚期,手术治疗的5年生存率仅为20%～30%。近年来虽然出现了各种手术方式和相关手术器械的改良以及化疗、放疗方案的改进,但总的效果却不是很乐观。大量的临床实践证明手术切除无法清除机体内所有的肿瘤细胞,不但存在术后复发和转移的弊端,而且有出现严重的术后并发症的风险。而放、化疗的副反应大,对患者造成的身体和心理上的伤害较大,疗效也并不理想。近年来,随着光动力治(photodynamic therapy,PDT)技术的不断发展,加上纤维内窥镜、激光技术、光敏剂的不断改进,PDT疗法为早、晚期胃癌的根治、姑息治疗都提供了新的模式。1光动力治疗胃癌的原理及机制“光动力”这一概念由德国学者von Tappeiner于1907年提出,随后与之相关的基础和临床研究就不断的深入下去。光动力运用...&
(本文共5页)
权威出处：
1　球堆集模型计算概述　　球堆集模型是一种有关化合物及其性能、反应的理论假设[1] 。它的操作方式是将所讨论化合物或与其作用、反应直接相关的化学元素组成按其质量数总和即原子量总和∑Ａ及电子数总和∑ｅ作计算 ,视其是否符合ｍ× 1 3.6 6和ｎ× 1 3的整数倍的球状满堆条件 ,达到或很接近满堆表明此组合易形成 ,已形成者则较稳定或惰性 ,特别是∑ｅ、∑Ａ双重满堆可作为化合物性能或反应过渡态的一个很好的判据。多年来作者据此经验规则获得了满意的结果[2 ] 。由于一般化学过程电子数应为整数且最终要成双配对 ,∑ｅ =ｎ× 1 3± 1也算满堆。∑Ａ则因多数元素原子量非整数 ,1 3.6 6最后的“6”也系近似值 ,对ｍ整数要求可有± 0 .1偏离 ,有时也用ｍ′× 1 3整数倍的处理方式。　　涉及光作用时 ,上述∑ｅ =ｎ× 1 3满堆还应加上∑ｅ =ｎ× 1 3± 8的模式 ,这与正十二面体模式引入有关 ,因为后者和正二十面体同...&
(本文共6页)
权威出处：
扩展阅读：
CNKI手机学问
有学问，才够权威！
xuewen.cnki.net
出版：《中国学术期刊（光盘版）》电子杂志社有限公司
地址：北京清华大学 84-48信箱 大众知识服务
京ICP证040431号&
服务咨询：400-810--9993
订购咨询：400-819-9993
传真：010-93 条评论分享收藏感谢收起赞同 44 条评论分享收藏感谢收起写回答1 个回答被折叠（）请在APP上操作
打开万方数据APP，点击右上角"扫一扫"，扫描二维码即可将您登录的个人账号与机构账号绑定，绑定后您可在APP上享有机构权限，如需更换机构账号，可到个人中心解绑。
检索详情页
{"words":"$keywords:光动力+$keywords:治癌药物","themeword":"$keywords","params":"$title:光动力治癌药物的现状和研究进展"}
&&&光动力治癌药物的现状和研究进展
光动力治癌药物的现状和研究进展
该文回顾了光动力治癌药物的发展进程和临床光动力治癌药物的现状。对近年来国内外新药研究的进展作了扼要的综述，并重点介绍了作者近二十年来在这一研究领域中的工作。指出了发展中存在的问题和未来的前景。全文分为：前言、现状、研究进展、存在问题及发展前景四部分，共约８０００余字，引用文献８６篇。
摘要： 该文回顾了光动力治癌药物的发展进程和临床光动力治癌药物的现状。对近年来国内外新药研究的进展作了扼要的综述，并重点介绍了作者近二十年来在这一研究领域中的工作。指出了发展中存在的问题和未来的前景。全文分为：前言、现状、研究进展、存在问题及发展前景四部分，共约８０００余字，引用文献８６篇。&&
相关论文(与本文研究主题相同或者相近的论文)
同项目论文(和本文同属于一个基金项目成果的论文)
您可以为文献添加知识标签，方便您在书案中进行分类、查找、关联
请输入添加的标签
万方数据知识服务平台--国家科技支撑计划资助项目（编号：2006BAH03B01）
&北京万方数据股份有限公司 万方数据电子出版社
实名学术社交
个性化订阅推荐
快速查看收藏过的文献一款治疗“红胎记”的国家一类新药有望今年上市
病童候诊痛苦躺地无人让，悲！
您还看国足比赛吗？
交警拔枪逼停酒驾该不该？
博客劲爆点
第一视频推荐
24小时排行榜
　　上海复旦张江生物医药股份有限公司和中国人民解放军总医院联合研发的国家一类新药海姆泊芬，经北京大学第一医院国家药品临床研究基地试验研究表明，可安全有效地去除鲜红斑痣，有望２０１２年上市。　　　记者从日前举行的中国科协科技期刊与新闻媒体见面会上了解到，由崔一民教授等完成“鲜红斑痣新药――注射用海姆泊芬的人体耐受性和药代研究”成果发表在《中国药理学报》２０１１年第１２期上。　　“红胎记”，医学上叫做鲜红斑痣，是血管瘤的一种，表现为无数扩张的毛细血管所组成的较扁平而很少隆起的斑块，属于先天性毛细血管畸形。　　“病灶面积随身体生长而相应增大，终生不消退，可发生于任何部位，以面颈部居多。在新生儿中发病率高达千分之三。”解放军总医院激光科主任顾瑛教授告诉记者。　　鲜红斑痣的治疗早期采用外科植皮、同位素、冷冻等方法，易损伤皮肤而产生疤痕。光动力疗法是一种鲜红斑痣治疗的新方法，以光、光动力药物和氧的相互作用为基础的一种新的疾病治疗手段。　　近期一种新型的光动力药物――注射用海姆泊芬开始在鲜红斑痣的治疗领域崭露头角。它是一种新的单体卟啉类光动力药物，因结构明确、代谢迅速，可快速从组织中清除，并且对正常组织的毒性作用很低――急性和长期毒性均低于第一代光动力药物血卟啉衍生物。　　据了解，北京大学第一医院国家药品临床研究基地对健康受试者使用注射用海姆泊芬的耐受性和药代动力学进行了研究。结果表明，在剂量范围内注射用海姆泊芬对参加研究的中国健康受试者是安全、可耐受的，所有受试者都未发生光敏副反应。
相关报道：
【】【】【】【】【】【一键分享复旦张江上市后是否会成为A股中的黑马？
当一家上海的医药公司，香港2002年上市，2013年12月转香港主板。这家准备在A股也上市的医药企业，会爆发出什么样子的潜力？会给患者带来什么新药，会给投资者带来什么回报？
这是家靠研发起家的实力派
复旦张江已陆续搭建起基因工程药物、光动力药物、药物传输系统、小分子药物和医学诊断产品等五个新药研发技术平台，为持续创新不断积蓄着力量。至今，在五大平台上相继诞生了20个候选新药（其中4个产品已上市）和43项发明专利。其中，抗艾滋病新药“尼非韦罗”和抗癌新药“多替泊芬”双双入选国家“重大新药创制”专项重点项目
从百度百科这一段“发展历程”来看，其承担多项国家高科技研究发展计划，积累各项专利和技术等，其新药研发实力，可见一斑！是国内少有的在生物医药、基因工程、肿瘤靶向治疗领域的实力派医药企业，很有些科研机构的味道！
光动力新药是复旦张江拳头产品
ALA是用于尖锐湿疣（CA）的新药物
该药品在2007年推出，目前是市面上唯一用于尖锐湿疣的光敏剂。在“尖锐湿疣诊疗指南(2015)”中，ALA被列为优先用于尖锐湿疣的药物之一。此外，ALA也被证实较传统方法有较佳治疗效果。在传统的物理和药物治疗中，复发率为30％-50％，因为它们并不彻底杀灭病毒。而ALA治疗的复发率则为10％左右。
据估计，每年的新增尖锐湿疣患者达到一百万名，而复旦张江于该市场拥有&10％的份额。每名患者通常需要接受两至三次光动力学治疗，治疗的总成本约为5,000-10,000元人民币。这样子来看，只要营销团队对市场更敏感、大众科普更泛化，相信市场份额和销售利润会双双上升，股票价格自然更高。
尽管ALA比传统疗法更有疗效，医生接受度很高，但ALA较为昂贵和需要额外的设备配合治疗，而其已经覆盖大多数全国主流城市目标600多家三甲医院。在经历了前期快速的增长阶段后，众多分析师团队认为ALA正进入一个较慢的稳定增长期。
新药及其研发工作
用于治疗鲜红斑痣的1.1类新药复美达（注射用海姆泊芬）预计将在2016年推出，只要顺利上市：1，对于众多一线临床的皮肤科（特别是美容激光科室）医师来讲，将会对光动力医学有更充分的信心。2，国家1.1类新药，说明复旦张江这家名不见经传的小药企（市值未过100亿）研发实力可以并肩巨头；证明自己在光动力医学领域继续保持国内第一、国际前沿水平。3，推动后续更多光动力新的适应症和新药造福患者。
复旦张江公司在肿瘤领域的里葆多是目前收入主体之一，其他肿瘤领域研发并未多见报道，现时大部分研发产品都处于较初期研发阶段，未来三年，预期自研新产品将不会产生巨大收入贡献
什么光动力医学
从经常代表中国光动力科研新发现、参加国际光动力组织活动的皮肤科顶级知名专家项蕾红教授 解释说：光动力疗法（PDT）是极具特色的医药领域，在治疗血管增生性疾病、表浅性肿瘤方面，具有选择性高、副作用小的优势，近年来在国际上形成新的开发热潮，日本、挪威、瑞典等诸多光动力研发厂商，投入巨资进行多适应症的新药开发中。这一疗法的基础是：某些特定药物（光敏剂）进入患者体内后，富集到生长旺盛的组织（如肿瘤、鲜红斑痣、眼底黄斑病变及尖锐湿疣等），在一定波长激光辐照下，光敏剂发生光化学反应而产生单线态氧（1O2）等活性物质，在照射部位产生光毒性，杀伤靶细胞，产生治疗效果。光动力疗法是精准医疗重要组成部分。
在2014年11月，受中华医学会皮肤性病学分会委托，中华医学会皮肤性病学分会“光动力治疗研究中心”成立大会在上海市皮肤病医院隆重召开。首席专家由上海市皮肤病医院王秀丽教授和中国医学科学院皮肤病医院顾恒教授担任，上海市皮肤病医院与中国医学科学院皮肤病医院为组长单位，其他22家单位广泛积极参与，成为该中心会员单位。这件事充分说明专家们已经深度相信，光动力医学领域将会是中国又一个创新突破的点，会成为中国医药创新的重要领域。
这样子一家公司，作为中国医药创新的最经典代表，是中国新药研发突破的希望，是代表中国医药研发立于世界不败之林的排头兵，是国际医药巨头环伺下破土而出的新苗。复旦张江正在用行动，证明自己的价值，这种股票最值得巴菲特说的价值投资，长线投资。
责任编辑：
声明：该文观点仅代表作者本人，搜狐号系信息发布平台，搜狐仅提供信息存储空间服务。
今日搜狐热点}