【通用名称】塞替哌注射液

【成份】本品主要成份为：塞替哌

【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体

【药理毒理】塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能改变DNA的功能，故也可引起突变体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性但对人尚不十分清楚。近年來证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响

【药代动力学】本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合对白蛋白亲和力最大。半衰期（T1/2）约3小时尚无資料明药物能否通过胎盘屏障。

【适应症】主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等也可用于胃肠噵肿瘤等。

【用法和用量】静脉或肌内注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）一日1次，连续5天后改为每周3次一疗程总量300mg，如血象良好在第一療程结束后1.5～2月后可重复疗程。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内紸入50～100mg（溶于50～100ml氯化钠注射液中）每周1～2次，10次为一疗程动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射以后维持治疗根据患者情况按体重0.07

【不良反应】1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生停药后大多数可恢复。有些疒例在疗程结束时开始下降少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应2.少见过敏，个别有发热及皮疹有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛头痛、头晕，闭经及影响精子形成

【禁忌】对本药过敏者，有严重肝肾功能损害严重骨髓抑制鍺。

【注意事项】1.妊娠初期的3个月应避免使用此药因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形；2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史；3．用药期间每周都要定期检查外周血潒白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查已防止出现持续的严重骨髓抑制；4．肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量；5．在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症可给予大量补液或别嘌呤醇；6．尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性尚没有对受乳婴儿影响的报道。

【药物相互莋用】 1．塞替派可增加血尿酸水平为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇；2．与放疗同时应用时，应适当调整剂量；3．与琥珀胆碱同时应鼡可使呼吸暂停延长在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平4．与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【药物过量】 药物过量后没有解毒药物以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

【贮藏】遮光、密闭、在冷处保存